Reverse Transciptase Inhibitoren - Versionsgeschichte

Sophismos: /* Patente und Preise */ Aktualisiert; Situation in CH

2011-10-14T15:30:34Z

Patente und Preise: Aktualisiert; Situation in CH

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	# [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!).		# [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!).

	Bis auf Lamivudin bekamen in den USA für die patenfrei gewordenen Substanzen auch indische Generika-Hersteller von der FDA eine Zulassung. Noch ist nichts von einem Preisrutsch zu sehen~~, aber das wird zu erwarten sein, wenn es auch für~~ Lamivudin ~~eine Generika-Zulassung geben wird. Erst dann wird überhaupt eine Nachfrage zu Generika~~-~~NRTI bestehen~~. (~~Eine hohe Nachfrage nach Didanosin oder gar nach Stavudin wird es wohl nie geben~~). Es ist abzuwarten, wie sich die Situation in der EU entwickeln wird, d.h. ob sich die EMEA hinsichtlich Generika-Zulassung so liberal wie die FDA entscheiden wird oder nicht.		Bis auf Lamivudin bekamen in den USA für die patenfrei gewordenen Substanzen auch indische Generika-Hersteller von der FDA eine Zulassung. Noch ist nichts von einem Preisrutsch zu sehen. Weiters ist bereits in der Schweiz Lamivudin unter dem Genericum Lamivudin-Teva erhältlich. (Es ist aber nur 10 SFr billiger als das Original). Es ist abzuwarten, wie sich die Situation in der EU entwickeln wird, d.h. ob sich die EMEA hinsichtlich Generika-Zulassung so liberal wie die FDA entscheiden wird oder nicht. Ein Preisrutsch wird also auch in der EU nicht zu erwarten sein.

	== NNRTI ==		== NNRTI ==

Sophismos: /* Nebenwirkungen */ Lipodystrophie

2010-12-24T08:45:50Z

Nebenwirkungen: Lipodystrophie

← Nächstältere Version		Version vom 24. Dezember 2010, 08:45 Uhr
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	Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.		Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.

			Eine besonders häßliche Nebenwirkung ist die [[Lipodystrophie]], die - besonders bei d4T - zu großen ästhetischen Einbußen führt. Daher kommt auch die Redewendung "von der HAART gezeichnet" oder der politisch äußerst unkorrekte Spruch "HAART macht häßlich". Derzeit sind Medikamente in Entwicklung, um wenigstens die Nebenwirkung [[Lipodystrophie]] in den Griff zu bekommen.

	=== Patente und Preise ===		=== Patente und Preise ===

Sophismos: /* Patente und Preise */ ergänzt

2010-12-24T08:30:37Z

Patente und Preise: ergänzt

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	# [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!).		# [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!).

	Bis auf Lamivudin bekamen in den USA für die patenfrei gewordenen Substanzen auch indische Generika-Hersteller von der FDA eine Zulassung. Noch ist nichts von einem Preisrutsch zu sehen, aber das wird zu erwarten sein. Es ist abzuwarten, wie sich die Situation in der EU entwickeln wird, d.h. ob sich die EMEA hinsichtlich Generika-Zulassung so liberal wie die FDA entscheiden wird oder nicht.		Bis auf Lamivudin bekamen in den USA für die patenfrei gewordenen Substanzen auch indische Generika-Hersteller von der FDA eine Zulassung. Noch ist nichts von einem Preisrutsch zu sehen, aber das wird zu erwarten sein, wenn es auch für Lamivudin eine Generika-Zulassung geben wird. Erst dann wird überhaupt eine Nachfrage zu Generika-NRTI bestehen. (Eine hohe Nachfrage nach Didanosin oder gar nach Stavudin wird es wohl nie geben). Es ist abzuwarten, wie sich die Situation in der EU entwickeln wird, d.h. ob sich die EMEA hinsichtlich Generika-Zulassung so liberal wie die FDA entscheiden wird oder nicht.


	== NNRTI ==		== NNRTI ==

Sophismos: völlig neu gegliedert und ergänzt

2010-12-24T08:16:46Z

völlig neu gegliedert und ergänzt

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 '''NRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nukleosidaler Reverse-Transkriptase-Hemmer) sind künstliche chemische Verbindungen, die [[Nukleosid]]en ähneln, aber den Aufbau von [[Nukleinsäuren]] ([[Desoxyribonukleinsäure|DNA]] oder [[RNA]] ) stören. Durch den Einbau von Nukleosiden fungiert diese Wirkstoffgruppe wie ein Strangterminator (Zythostatikum). Die Nebenwirkungen sind enorm.
-Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.
+Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das Genom des Virus wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.
-Derzeit sind nur noch 7 Substanzen am Merkt (die Substanzen mit den stärksten Risiken und Nebenwirkungen sind bereits vom Markt genommen): [[Abacavir]] (ABC)(wegen Neigung zu Hypersensitivitätsreaktionen nur als Reservemedikament eingesetzt), [[Didanosin]] (DDI, Videx®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!), [[Emtricitabin]] (FTC) (neu)(FTC ist 3TC im Wirkungs- und Nebenwirkungsprofil sehr ähnlich), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!; nur noch als Reservemedikament eingesetzt), [[Tenofovir]] (TDF), [[Zalcitabin]] (DDC) (aufgrund ungünstigen Nebenwirkungsprofils vom Markt genommen), [[AZT-Retrovir|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!). Heutzutage ist es üblich, mindestens 2 NRTIs zu kombinieren. Um die Anzahl der Tabletten zu reduzieren, gibt es inzwischen 3 2er-Kombinationspräparate: Combivir® (3TC+AZT), Kivexa® (3TC+ABC), Truvada® (FTC+TDF). Bei der Wahl der Kombinationspräparate sollte als Entscheidungshilfe bedacht werden, daß FTC und 3TC weitgehend gleich sind; somit liegt die Wahl bei der 2. Komponente: Bei AZT sind die Nebenwirkungen besonders hart, bei TDF sind diese einigermaßen erträglich.
+=== Einzelne Substanzen ===
 Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.
 '''NNRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>on <u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nicht-nukleosidale-Retrotranskriptasehemmer). Es handelt sich um künstliche chemische Verbindungen, die den Wirkort der [[reverse Transkriptase|reversen Transkriptase]] besetzen und die Vermehrung von [[HIV]] hemmen. Diese Wirkstoffgruppe fungiert nicht wie ein Strangterminator. Die Nebenwirkungen der NNRTIs sind moderat. '''Die Wirkung (Senkung der HIV-Last) der NNRTIs sind indes gering!''' Deshalb bestand [[Nevirapin]] wegen sehr geringer Evidenz der Wirksamkeit die Zulassung in Canada erst im dritten Anlauf.
-Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]
+=== Einzelne Substanzen ===
 Durch ihre '''gute Verträglichkeit''' und die geringere Pillenzahl werden die wenig wirksamen NNRTIs häufig den stark wirksamen [[Protease-Hemmern  | Proteaseinhibitoren]] vorgezogen. Somit stellen die NNRTIs - genau wie die neuen [[Integrase-Inhibitoren]] - Ersatzmedikamente zu den nebenwirkungsreichen [[Protease-Hemmern  | Proteaseinhibitoren]] dar. NNRTIs sind recht empfindlich: Schon eine [[Punktmutation]] genügt, um eine [[Resistenz]] des Virus gegen den Wirkstoff zu erzeugen. Zudem bestehen Kreuzresistenzen: Zeigt ein Virus Resistenzen gegen einen NNRTI, so sind meist alle NNRTIs wirkungslos. NNRTIs werden in der Leber verstoffwechselt ([[Cytochrom P450]]-System).

Sophismos: kleinere Ergänzungen zu den NNRTIs

2010-07-11T13:40:34Z

kleinere Ergänzungen zu den NNRTIs

← Nächstältere Version		Version vom 11. Juli 2010, 13:40 Uhr
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	Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor\|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt\|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren\|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.		Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor\|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt\|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren\|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.

	Derzeit sind nur noch 7 Substanzen am Merkt (die Substanzen mit den stärksten Risiken und Nebenwirkungen sind bereits vom Markt genommen): [[Abacavir]] (ABC)(wegen Neigung zu Hypersensitivitätsreaktionen nur als Reservemedikament eingesetzt), [[Didanosin]] (DDI, Videx®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!), [[Emtricitabin]] (FTC) (neu)(FTC ist 3TC im Wirkungs- und Nebenwirkungsprofil sehr ähnlich), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!; nur noch als Reservemedikament eingesetzt), [[Tenofovir]] (TDF), [[Zalcitabin]] (DDC) (aufgrund ungünstigen Nebenwirkungsprofils vom Markt genommen), [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!). Heutzutage ist es üblich, mindestens 2 NRTIs zu kombinieren. Um ~~dieAnzahl~~ der ~~tabletten~~ zu reduzieren, gibt es inzwischen 3 2er-Kombinationspräparate: Combivir® (3TC+AZT), Kivexa® (3TC+ABC), Truvada® (FTC+TDF). Bei der Wahl der Kombinationspräparate sollte als Entscheidungshilfe bedacht werden, daß FTC und 3TC weitgehend gleich sind; somit liegt die Wahl bei der 2. Komponente: Bei AZT sind die Nebenwirkungen besonders hart, bei TDF sind diese einigermaßen erträglich.		Derzeit sind nur noch 7 Substanzen am Merkt (die Substanzen mit den stärksten Risiken und Nebenwirkungen sind bereits vom Markt genommen): [[Abacavir]] (ABC)(wegen Neigung zu Hypersensitivitätsreaktionen nur als Reservemedikament eingesetzt), [[Didanosin]] (DDI, Videx®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!), [[Emtricitabin]] (FTC) (neu)(FTC ist 3TC im Wirkungs- und Nebenwirkungsprofil sehr ähnlich), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!; nur noch als Reservemedikament eingesetzt), [[Tenofovir]] (TDF), [[Zalcitabin]] (DDC) (aufgrund ungünstigen Nebenwirkungsprofils vom Markt genommen), [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!). Heutzutage ist es üblich, mindestens 2 NRTIs zu kombinieren. Um die Anzahl der Tabletten zu reduzieren, gibt es inzwischen 3 2er-Kombinationspräparate: Combivir® (3TC+AZT), Kivexa® (3TC+ABC), Truvada® (FTC+TDF). Bei der Wahl der Kombinationspräparate sollte als Entscheidungshilfe bedacht werden, daß FTC und 3TC weitgehend gleich sind; somit liegt die Wahl bei der 2. Komponente: Bei AZT sind die Nebenwirkungen besonders hart, bei TDF sind diese einigermaßen erträglich.

	Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.		Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.

	'''NNRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>on <u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nicht-nukleosidale-Retrotranskriptasehemmer). Es handelt sich um künstliche chemische Verbindungen, die den Wirkort der [[reverse Transkriptase\|reversen Transkriptase]] besetzen und die Vermehrung von [[HIV]] hemmen. Diese Wirkstoffgruppe fungiert nicht wie ein Strangterminator. Die Nebenwirkungen sind moderat. Die Wirkung (Senkung der HIV-Last) ~~ist~~ indes gering. Deshalb bestand [[Nevirapin]] wegen sehr geringer Evidenz der Wirksamkeit die Zulassung in Canada erst im dritten Anlauf.		'''NNRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>on <u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nicht-nukleosidale-Retrotranskriptasehemmer). Es handelt sich um künstliche chemische Verbindungen, die den Wirkort der [[reverse Transkriptase\|reversen Transkriptase]] besetzen und die Vermehrung von [[HIV]] hemmen. Diese Wirkstoffgruppe fungiert nicht wie ein Strangterminator. Die Nebenwirkungen der NNRTIs sind moderat. '''Die Wirkung (Senkung der HIV-Last) der NNRTIs sind indes gering!''' Deshalb bestand [[Nevirapin]] wegen sehr geringer Evidenz der Wirksamkeit die Zulassung in Canada erst im dritten Anlauf.

	Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]		Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]

	Durch ihre '''gute Verträglichkeit''' und die geringere Pillenzahl werden die wenig wirksamen NNRTIs häufig den stark wirksamen [[Protease-Hemmern \| Proteaseinhibitoren]] vorgezogen. NNRTIs sind recht empfindlich: Schon eine [[Punktmutation]] genügt, um eine [[Resistenz]] des Virus gegen den Wirkstoff zu erzeugen. Zudem bestehen Kreuzresistenzen: Zeigt ein Virus Resistenzen gegen einen NNRTI, so sind meist alle NNRTIs wirkungslos. NNRTIs werden in der Leber verstoffwechselt ([[Cytochrom P450]]-System).		Durch ihre '''gute Verträglichkeit''' und die geringere Pillenzahl werden die wenig wirksamen NNRTIs häufig den stark wirksamen [[Protease-Hemmern \| Proteaseinhibitoren]] vorgezogen. Somit stellen die NNRTIs - genau wie die neuen [[Integrase-Inhibitoren]] - Ersatzmedikamente zu den nebenwirkungsreichen [[Protease-Hemmern \| Proteaseinhibitoren]] dar. NNRTIs sind recht empfindlich: Schon eine [[Punktmutation]] genügt, um eine [[Resistenz]] des Virus gegen den Wirkstoff zu erzeugen. Zudem bestehen Kreuzresistenzen: Zeigt ein Virus Resistenzen gegen einen NNRTI, so sind meist alle NNRTIs wirkungslos. NNRTIs werden in der Leber verstoffwechselt ([[Cytochrom P450]]-System).

	Die Nebenwirkungsprofile der einzelnen Wirkstoffe unterscheiden sich erheblich. Bei der Therapie mit Nevirapin stehen vor allem [[allergische Reaktion]]en und Lebertoxizität im Vordergrund. Ein [[Exanthem\|Ausschlag]] tritt bei bis zu 20 % der Patienten auf und führt bei 7 % zum Abbruch der Nevirapineinnahme. Um die Gefahr von Allergien zu mindern, sollte Nevirapin mit zunächst geringer Dosierung eingeschlichen werden. [[Leber]]<nowiki></nowiki>toxizität ist eine seltene, aber unter Umständen lebensbedrohliche Nebenwirkung von Nevirapin. Daher sollten zu Beginn der Therapie die [[Leberwerte]] (vor allem die [[Transaminase]]n) engmaschig kontrolliert werden.		Die Nebenwirkungsprofile der einzelnen Wirkstoffe unterscheiden sich erheblich. Bei der Therapie mit Nevirapin stehen vor allem [[allergische Reaktion]]en und Lebertoxizität im Vordergrund. Ein [[Exanthem\|Ausschlag]] tritt bei bis zu 20 % der Patienten auf und führt bei 7 % zum Abbruch der Nevirapineinnahme. Um die Gefahr von Allergien zu mindern, sollte Nevirapin mit zunächst geringer Dosierung eingeschlichen werden. [[Leber]]<nowiki></nowiki>toxizität ist eine seltene, aber unter Umständen lebensbedrohliche Nebenwirkung von Nevirapin. Daher sollten zu Beginn der Therapie die [[Leberwerte]] (vor allem die [[Transaminase]]n) engmaschig kontrolliert werden.

Sophismos: Nochmals mit der Liste der DAH abgeglichen

2010-07-11T13:30:30Z

Nochmals mit der Liste der DAH abgeglichen

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	Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor\|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt\|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren\|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.		Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor\|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt\|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren\|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.

	~~Beispiele solcher~~ Substanzen: [[Abacavir]], [[Didanosin]] (DDI, Videx®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!), [[Emtricitabin]] (FTC) (neu), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®), [[Tenofovir]] (TDF), [[Zalcitabin]] (DDC) (aufgrund ungünstigen Nebenwirkungsprofils vom Markt genommen), [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!).		Derzeit sind nur noch 7 Substanzen am Merkt (die Substanzen mit den stärksten Risiken und Nebenwirkungen sind bereits vom Markt genommen): [[Abacavir]] (ABC)(wegen Neigung zu Hypersensitivitätsreaktionen nur als Reservemedikament eingesetzt), [[Didanosin]] (DDI, Videx®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!), [[Emtricitabin]] (FTC) (neu)(FTC ist 3TC im Wirkungs- und Nebenwirkungsprofil sehr ähnlich), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!; nur noch als Reservemedikament eingesetzt), [[Tenofovir]] (TDF), [[Zalcitabin]] (DDC) (aufgrund ungünstigen Nebenwirkungsprofils vom Markt genommen), [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!). Heutzutage ist es üblich, mindestens 2 NRTIs zu kombinieren. Um dieAnzahl der tabletten zu reduzieren, gibt es inzwischen 3 2er-Kombinationspräparate: Combivir® (3TC+AZT), Kivexa® (3TC+ABC), Truvada® (FTC+TDF). Bei der Wahl der Kombinationspräparate sollte als Entscheidungshilfe bedacht werden, daß FTC und 3TC weitgehend gleich sind; somit liegt die Wahl bei der 2. Komponente: Bei AZT sind die Nebenwirkungen besonders hart, bei TDF sind diese einigermaßen erträglich.

	Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.		Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.

Sophismos: Liste der NRTI's aktualisiert

2010-06-03T11:54:39Z

Liste der NRTI's aktualisiert

← Nächstältere Version		Version vom 3. Juni 2010, 11:54 Uhr
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	Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor\|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt\|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren\|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.		Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor\|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt\|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren\|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.

	Beispiele solcher Substanzen: [[Abacavir]], [[Didanosin]] (DDI, Videx®), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®), [[Zalcitabin]] (DDC), [[Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT).		Beispiele solcher Substanzen: [[Abacavir]], [[Didanosin]] (DDI, Videx®)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!), [[Emtricitabin]] (FTC) (neu), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®), [[Tenofovir]] (TDF), [[Zalcitabin]] (DDC) (aufgrund ungünstigen Nebenwirkungsprofils vom Markt genommen), [[AZT-Retrovir\|Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT)(ungünstiges Nebenwirkungsprofil!).

	Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.		Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.

Purgatorium999: Wirksamkeit von NNRTIs und extrem hohe Nebenwirkungen von NRTIs

2007-03-05T22:09:59Z

Wirksamkeit von NNRTIs und extrem hohe Nebenwirkungen von NRTIs

← Nächstältere Version		Version vom 5. März 2007, 22:09 Uhr
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	'''NRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nukleosidaler Reverse-Transkriptase-Hemmer) sind künstliche chemische Verbindungen, die [[Nukleosid]]en ähneln, aber den Aufbau von [[Nukleinsäuren]] ([[Desoxyribonukleinsäure\|DNA]] oder [[RNA]] ) stören.		'''NRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nukleosidaler Reverse-Transkriptase-Hemmer) sind künstliche chemische Verbindungen, die [[Nukleosid]]en ähneln, aber den Aufbau von [[Nukleinsäuren]] ([[Desoxyribonukleinsäure\|DNA]] oder [[RNA]] ) stören. Durch den Einbau von Nukleosiden fungiert diese Wirkstoffgruppe wie ein Strangterminator (Zythostatikum). Die Nebenwirkungen sind enorm.

	Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor\|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt\|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren\|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.		Sie werden zur Behandlung der Krankheit [[AIDS]] (ausgelöst durch das [[HIV]]) eingesetzt, zumeist in Kombination von mehreren NRTI. Durch die [[Inhibition]] kann in der infizierten [[CD4-Rezeptor\|CD4]]-positiven [[T-Lymphozyt\|T-Lymphozyte]] die virale [[mRNA]] nicht mehr in [[cDNA]] umgeschrieben werden, so dass letztlich die viralen Gene nicht mehr exprimiert werden und das Virus sich nicht mehr vermehren kann. Das [[Genom]] des [[Viren\|Virus]] wird durch diese Therapie nicht aus dem Wirt entfernt, jedoch verringert sich die Virenlast im Blut und die Anzahl infizierter CD4-positiver Immunzellen.
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	Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.		Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.

	'''NNRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>on <u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nicht-nukleosidale-Retrotranskriptasehemmer). Es handelt sich um künstliche chemische Verbindungen, die den Wirkort der [[reverse Transkriptase\|reversen Transkriptase]] besetzen und die Vermehrung von [[HIV]] hemmen.		'''NNRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>on <u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nicht-nukleosidale-Retrotranskriptasehemmer). Es handelt sich um künstliche chemische Verbindungen, die den Wirkort der [[reverse Transkriptase\|reversen Transkriptase]] besetzen und die Vermehrung von [[HIV]] hemmen. Diese Wirkstoffgruppe fungiert nicht wie ein Strangterminator. Die Nebenwirkungen sind moderat. Die Wirkung (Senkung der HIV-Last) ist indes gering. Deshalb bestand [[Nevirapin]] wegen sehr geringer Evidenz der Wirksamkeit die Zulassung in Canada erst im dritten Anlauf.

	Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]		Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]

	Durch ihre '''gute Verträglichkeit''' und die geringere Pillenzahl werden ~~sie~~ häufig den [[Protease-Hemmern \| Proteaseinhibitoren]] vorgezogen. NNRTIs sind recht empfindlich: Schon eine [[Punktmutation]] genügt, um eine [[Resistenz]] des Virus gegen den Wirkstoff zu erzeugen. Zudem bestehen Kreuzresistenzen: Zeigt ein Virus Resistenzen gegen einen NNRTI, so sind meist alle NNRTIs wirkungslos. NNRTIs werden in der Leber verstoffwechselt ([[Cytochrom P450]]-System).		Durch ihre '''gute Verträglichkeit''' und die geringere Pillenzahl werden die wenig wirksamen NNRTIs häufig den stark wirksamen [[Protease-Hemmern \| Proteaseinhibitoren]] vorgezogen. NNRTIs sind recht empfindlich: Schon eine [[Punktmutation]] genügt, um eine [[Resistenz]] des Virus gegen den Wirkstoff zu erzeugen. Zudem bestehen Kreuzresistenzen: Zeigt ein Virus Resistenzen gegen einen NNRTI, so sind meist alle NNRTIs wirkungslos. NNRTIs werden in der Leber verstoffwechselt ([[Cytochrom P450]]-System).

	Die Nebenwirkungsprofile der einzelnen Wirkstoffe unterscheiden sich erheblich. Bei der Therapie mit Nevirapin stehen vor allem [[allergische Reaktion]]en und Lebertoxizität im Vordergrund. Ein [[Exanthem\|Ausschlag]] tritt bei bis zu 20 % der Patienten auf und führt bei 7 % zum Abbruch der Nevirapineinnahme. Um die Gefahr von Allergien zu mindern, sollte Nevirapin mit zunächst geringer Dosierung eingeschlichen werden. [[Leber]]<nowiki></nowiki>toxizität ist eine seltene, aber unter Umständen lebensbedrohliche Nebenwirkung von Nevirapin. Daher sollten zu Beginn der Therapie die [[Leberwerte]] (vor allem die [[Transaminase]]n) engmaschig kontrolliert werden.		Die Nebenwirkungsprofile der einzelnen Wirkstoffe unterscheiden sich erheblich. Bei der Therapie mit Nevirapin stehen vor allem [[allergische Reaktion]]en und Lebertoxizität im Vordergrund. Ein [[Exanthem\|Ausschlag]] tritt bei bis zu 20 % der Patienten auf und führt bei 7 % zum Abbruch der Nevirapineinnahme. Um die Gefahr von Allergien zu mindern, sollte Nevirapin mit zunächst geringer Dosierung eingeschlichen werden. [[Leber]]<nowiki></nowiki>toxizität ist eine seltene, aber unter Umständen lebensbedrohliche Nebenwirkung von Nevirapin. Daher sollten zu Beginn der Therapie die [[Leberwerte]] (vor allem die [[Transaminase]]n) engmaschig kontrolliert werden.

Purgatorium999: Link-Fix

2007-03-05T01:54:01Z

Link-Fix

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	Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]		Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]

	Durch ihre gute Verträglichkeit und die geringere Pillenzahl werden sie häufig den [[Proteaseinhibitoren]] vorgezogen. NNRTIs sind recht empfindlich: Schon eine [[Punktmutation]] genügt, um eine [[Resistenz]] des Virus gegen den Wirkstoff zu erzeugen. Zudem bestehen Kreuzresistenzen: Zeigt ein Virus Resistenzen gegen einen NNRTI, so sind meist alle NNRTIs wirkungslos. NNRTIs werden in der Leber verstoffwechselt ([[Cytochrom P450]]-System).		Durch ihre '''gute Verträglichkeit''' und die geringere Pillenzahl werden sie häufig den [[Protease-Hemmern \| Proteaseinhibitoren]] vorgezogen. NNRTIs sind recht empfindlich: Schon eine [[Punktmutation]] genügt, um eine [[Resistenz]] des Virus gegen den Wirkstoff zu erzeugen. Zudem bestehen Kreuzresistenzen: Zeigt ein Virus Resistenzen gegen einen NNRTI, so sind meist alle NNRTIs wirkungslos. NNRTIs werden in der Leber verstoffwechselt ([[Cytochrom P450]]-System).

	Die Nebenwirkungsprofile der einzelnen Wirkstoffe unterscheiden sich erheblich. Bei der Therapie mit Nevirapin stehen vor allem [[allergische Reaktion]]en und Lebertoxizität im Vordergrund. Ein [[Exanthem\|Ausschlag]] tritt bei bis zu 20 % der Patienten auf und führt bei 7 % zum Abbruch der Nevirapineinnahme. Um die Gefahr von Allergien zu mindern, sollte Nevirapin mit zunächst geringer Dosierung eingeschlichen werden. [[Leber]]<nowiki></nowiki>toxizität ist eine seltene, aber unter Umständen lebensbedrohliche Nebenwirkung von Nevirapin. Daher sollten zu Beginn der Therapie die [[Leberwerte]] (vor allem die [[Transaminase]]n) engmaschig kontrolliert werden.		Die Nebenwirkungsprofile der einzelnen Wirkstoffe unterscheiden sich erheblich. Bei der Therapie mit Nevirapin stehen vor allem [[allergische Reaktion]]en und Lebertoxizität im Vordergrund. Ein [[Exanthem\|Ausschlag]] tritt bei bis zu 20 % der Patienten auf und führt bei 7 % zum Abbruch der Nevirapineinnahme. Um die Gefahr von Allergien zu mindern, sollte Nevirapin mit zunächst geringer Dosierung eingeschlichen werden. [[Leber]]<nowiki></nowiki>toxizität ist eine seltene, aber unter Umständen lebensbedrohliche Nebenwirkung von Nevirapin. Daher sollten zu Beginn der Therapie die [[Leberwerte]] (vor allem die [[Transaminase]]n) engmaschig kontrolliert werden.

Purgatorium999: Nebenwirkungen

2007-03-05T00:28:49Z

Nebenwirkungen

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	Beispiele solcher Substanzen: [[Abacavir]], [[Didanosin]] (DDI, Videx®), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®), [[Zalcitabin]] (DDC), [[Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT).		Beispiele solcher Substanzen: [[Abacavir]], [[Didanosin]] (DDI, Videx®), [[Lamivudin]] (3TC), [[Stavudin]] (d4T, Zerit®), [[Zalcitabin]] (DDC), [[Zidovudin]] (Azidothymidin, AZT).

			Viele der Nebenwirkungen sind eine Folge der ''mitochondralen Toxizität'': [[Mitochondrium\|Mitochondrien]], die lebenswichtigen Kraftwerke der Zellen, benötigen ebenfalls Nukleoside. Durch den Einbau von NRTI statt Nukleosiden kommt es zu Stoffwechselstörungen und zur Degeneration der Mitochondrien.

	'''NNRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>on <u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nicht-nukleosidale-Retrotranskriptasehemmer). Es handelt sich um künstliche chemische Verbindungen, die den Wirkort der [[reverse Transkriptase\|reversen Transkriptase]] besetzen und die Vermehrung von [[HIV]] hemmen.		'''NNRTI''' ist die Abkürzung für engl. ''<u>N</u>on <u>N</u>ucleoside <u>R</u>everse <u>T</u>ranscriptase <u>I</u>nhibitor'' (nicht-nukleosidale-Retrotranskriptasehemmer). Es handelt sich um künstliche chemische Verbindungen, die den Wirkort der [[reverse Transkriptase\|reversen Transkriptase]] besetzen und die Vermehrung von [[HIV]] hemmen.

	Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]		Beispiele für solche Substanzen: [[Nevirapin]], [[Efavirenz]], [[Delavirdin]], [[Tivirapin]]

			Durch ihre gute Verträglichkeit und die geringere Pillenzahl werden sie häufig den [[Proteaseinhibitoren]] vorgezogen. NNRTIs sind recht empfindlich: Schon eine [[Punktmutation]] genügt, um eine [[Resistenz]] des Virus gegen den Wirkstoff zu erzeugen. Zudem bestehen Kreuzresistenzen: Zeigt ein Virus Resistenzen gegen einen NNRTI, so sind meist alle NNRTIs wirkungslos. NNRTIs werden in der Leber verstoffwechselt ([[Cytochrom P450]]-System).

			Die Nebenwirkungsprofile der einzelnen Wirkstoffe unterscheiden sich erheblich. Bei der Therapie mit Nevirapin stehen vor allem [[allergische Reaktion]]en und Lebertoxizität im Vordergrund. Ein [[Exanthem\|Ausschlag]] tritt bei bis zu 20 % der Patienten auf und führt bei 7 % zum Abbruch der Nevirapineinnahme. Um die Gefahr von Allergien zu mindern, sollte Nevirapin mit zunächst geringer Dosierung eingeschlichen werden. [[Leber]]<nowiki></nowiki>toxizität ist eine seltene, aber unter Umständen lebensbedrohliche Nebenwirkung von Nevirapin. Daher sollten zu Beginn der Therapie die [[Leberwerte]] (vor allem die [[Transaminase]]n) engmaschig kontrolliert werden.

			Die Nebenwirkungen von Efavirenz betreffen hingegen vor allem das [[Zentrales Nervensystem\|zentrale Nervensystem]]. Sie treten meist zur Beginn der Therapie auf und schwächen sich danach ab. In den ersten vier Wochen in einer Studie traten bei 2/3 der Patienten [[Schwindel]], nahezu der Hälfte Albträume und bei etwa einem Drittel der Patienten Benommenheit und Schlafstörungen auf. Diese nahmen aber meist nach einiger Zeit ab. Während Nevirapin zur Vorbeugung einer Mutter-zu-Kind-Übertragung (''PMTCT'' = Prevention of Mother to Child Transmission) eingesetzt wird, ist Efivarenz in der Schwangerschaft [[Kontraindikation\|kontraindiziert]]. Angesichts der Wirkung auf das zentrale Nervensystem ist die Verkehrstauglichkeit fraglich. Ein Vorteil von Efavirenz gegenüber Nevirapin ist die geringere Lebertoxizität.



	[[Kategorie: HIV und AIDS]]		[[Kategorie: HIV und AIDS]]